विवरण

Bictegravir एक उपन्यास हो, 7.5 nM को IC50 संग HIV-1 को एकीकरण को शक्तिशाली अवरोधक।

Vitro मा

Bictegravir (BIC) ले 7.5 को IC50 सँग स्ट्र्यान्ड स्थानान्तरण गतिविधिलाई रोक्छ।± ०.३ nM यसको स्ट्र्यान्ड स्थानान्तरण गतिविधिको अवरोधसँग सापेक्ष, Bictegravir 3 को धेरै कमजोर अवरोधक हो।′- HIV-1 IN को प्रशोधन गतिविधि, 241 को IC50 सँग±५१ nM Bictegravir ले 2-LTR सर्कलहरूको संचयलाई नक्कली-उपचार गरिएको नियन्त्रणको तुलनामा 5-गुणा बढाउँछ र संक्रमित कोशिकाहरूमा प्रामाणिक एकीकरण उत्पादनहरूको मात्रा 100-गुणाले घटाउँछ। Bictegravir ले क्रमशः 1.5 र 2.4 nM को EC50s भएका MT-2 र MT-4 कोषहरूमा HIV-1 प्रतिकृतिलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्छ। Bictegravir ले प्राथमिक CD4+ T lymphocytes र monocyte-व्युत्पन्न म्याक्रोफेज दुवैमा शक्तिशाली एन्टिभाइरल प्रभावहरू प्रदर्शन गर्दछ, EC50s 1.5 सँग।±0.3 nM र 6.6±4.1 nM, क्रमशः, जुन T-cell लाइनहरू [1] मा प्राप्त मानहरूसँग तुलना गर्न सकिन्छ।

MCE ले यी विधिहरूको शुद्धता स्वतन्त्र रूपमा पुष्टि गरेको छैन। तिनीहरू केवल सन्दर्भको लागि हुन्।

रासायनिक संरचना