विवरण

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran को मौखिक रूपमा सक्रिय प्रोड्रग हो। Dabigatran etexilate mesylate सँग anticoagulant प्रभावहरू छन् र venousthromboembolism र atrial fibrillation को कारण स्ट्रोक को रोकथाम को लागी प्रयोग गरिन्छ।

पृष्ठभूमि

विवरण: IC50 मान: 4.5nM (Ki); 10nM (थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन) [१] Dabigatran एक उल्टो र चयनात्मक, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक (DTI) हो जुन यसको मौखिक रूपमा सक्रिय प्रोड्रग, dabigatran etexilate को रूपमा उन्नत क्लिनिकल विकासबाट गुज्रिरहेको छ। इन भिट्रो: डबिगाट्रानले चुनिंदा र उल्टो मानव थ्रोम्बिन (Ki: 4.5 nM) को साथसाथै थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन (IC(50): 10 nM) लाई रोकेको छ, जबकि अन्य प्लेटलेट-उत्तेजक एजेन्टहरूमा कुनै अवरोधकारी प्रभाव देखाउँदैन। थ्रोम्बिन उत्पादनमा - खराब प्लाज्मा (PPP), को रूपमा मापन अन्तर्जात थ्रोम्बिन सम्भाव्यता (ETP) एकाग्रता-निर्भरता (IC(50): 0.56 microM) रोकिएको थियो। डबिगाट्रानले भिट्रोमा विभिन्न प्रजातिहरूमा एकाग्रता-निर्भर एन्टिकोगुलेन्ट प्रभावहरू प्रदर्शन गर्‍यो, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी), प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) र मानव पीपीपीमा इकारिन क्लटिंग समय (ईसीटी) लाई क्रमशः ०.२३, ०.८३ र ०.१८ माइक्रोको सांद्रतामा दोब्बर बनायो। १]। vivo मा: Dabigatran ले मुसा (0.3, 1 र 3 mg/kg) र रेसस बाँदर (0.15, 0.3 र 0.6 mg/kg) मा नसामा प्रशासन पछि aPTT खुराक-निर्भर रूपमा लामो समयसम्म। डोज- र समय-निर्भर एन्टिकोआगुलेन्ट प्रभावहरू चेतन मुसाहरू (10, 20 र 50 mg/kg) वा रीसस बाँदरहरू (1, 2.5 वा 5 mg/kg) लाई मौखिक रूपमा प्रशासित dabigatran etexilate को साथ अवलोकन गरियो, अधिकतम प्रभावहरू 30 र 120 बीचमा देखियो। प्रशासन पछि मिनेट, क्रमशः [1]। Dabigatran etexilate संग उपचार गरिएका बिरामीहरूले कम इस्केमिक स्ट्रोकहरू अनुभव गरे (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) र कम संयुक्त इन्ट्राक्रैनियल हेमोरेज र हेमोरेजिक स्ट्रोक (0.43 dabigatran etexilate per warfarin) [२]। क्लिनिकल परीक्षण: हेमोडायलिसिस बिरामीहरूमा ओरल डबिगाट्रान इटेक्सिलेटको फार्माकोकाइनेटिक्स र फार्माकोडाइनामिक्सको मूल्याङ्कन। चरण १

भण्डारण

क्लिनिकल परीक्षण

रासायनिक संरचना