विवरण

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) एक शक्तिशाली र मौखिक रूपमा सक्रिय छHCV NS5A प्रोटीनअवरोधक संगEC₅₀को लागि 9-146 pM को दायराबहु एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप। Daclatasvir डाइहाइड्रोक्लोराइड पनि एक होजैविक आयन परिवहन पोलीपेप्टाइड 1B (OATP1B)रOATP1B3अवरोधक संगIC₅₀क्रमशः 1.5 µM र 3.27 µM को s।

IC₅₀लक्ष्य

EC50: 50 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1a), 9 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1b), 71 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 2a), 146 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 3a), 12 pM (HCV रेप्लिकन जीनोटाइप 3a), 12 pM र genotype 33 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 5a)^[१]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) र 210 nM (NS5A26-202)^[२]
IC50: 1.5 µM (OATP1B) र 3.27 µM (OATP1B3)^[३]

Vitro मा

Daclatasvir (BMS-790052) ले ईसीको साथ परीक्षण गरिएका सबै जीनोटाइपहरूमा शक्तिशाली अवरोध गर्ने गतिविधि देखाउँछ।₅₀9 pM देखि 146 pM सम्मको मानहरू। Daclatasvir ले EC सँग HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1a, 1b, 2a, 3a, 4a र 5a लाई रोक्छ₅₀क्रमशः 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM र 33 pM को मानहरू। Daclatasvir JFH-1 genotype 2a संक्रामक भाइरस को एक शक्तिशाली अवरोधक हो जसले कोशिका संस्कृति (EC) मा प्रतिकृति गर्दछ₅₀=28 बजे)^[१]। Daclatasvir (BMS-790052) K सँग NS5A33-202 र NS5A26-202 लाई कडा रूपमा बाँध्छ।_dक्रमशः 8 nM र 210 nM को s^[२].

भण्डारण

क्लिनिकल परीक्षण