Clopidogrel र Ticagrelor P2Y12 रिसेप्टर विरोधीहरू हुन् जसले प्लेटबोर्ड एडेनोसाइन डिफोस्फेट (ADP) लाई यसको प्लेटबोर्ड P2Y12 रिसेप्टर र माध्यमिक ADP-mediated glyco.ico.i.p.i.p.i.p.i.i.com को गतिविधिमा एडेनोसाइन डिफोस्फेट (ADP) को बाइन्डिङलाई छनौट रूपमा रोक्छ।

दुबै नैदानिक ​​रूपमा सामान्य रूपमा प्रयोग हुने एन्टिप्लेटलरहरू हुन्, जुन दीर्घकालीन स्थिर एनजाइना, तीव्र कोरोनरी धमनी सिन्ड्रोम, र इस्केमिक स्ट्रोक भएका बिरामीहरूमा थ्रोम्बोसिस रोक्न प्रयोग गर्न सकिन्छ। त्यसोभए के फरक छ?

1, सुरु हुने समय

Ticagrelor अधिक प्रभावकारी छ, र तीव्र कोरोनरी धमनी सिन्ड्रोम भएका बिरामीहरूको लागि, यसले प्लेटप्लेट एकत्रीकरणलाई रोक्नको लागि तुरुन्तै कार्य गर्न सक्छ, जबकि Clopidogrel कम प्रभावकारी हुन्छ।

2, खुराक आवृत्ति लिनुहोस्

Clopidogrel को आधा-जीवन 6 घण्टा छ, जबकि Ticagrelor को आधा-जीवन 7.2 घण्टा छ।

यद्यपि, Clopidogrel को सक्रिय चयापचयहरू P2Y12 विषयलाई अपरिवर्तनीय रूपमा बाध्यकारी छन्, जबकि Ticagrelor र P2Y12 विषय उल्टाउन योग्य छन्।

त्यसैले, Clopidogrel दिनमा एक पटक लिइन्छ, जबकि Ticagrelor दिनमा दुई पटक दिइन्छ।

3, एन्टिप्लेटलेट कार्य

Ticagrelor को antiplatelets बढी प्रभावकारी थिए, र अध्ययनहरूले देखाए कि Ticagrelor ले हृदय रोग र मायोकार्डियल इन्फेक्शन, जो Clopidogrel समूह र स्ट्रोक मा भन्दा बढी थियो कम गर्न मा कुनै फरक छैन।

तीव्र कोरोनरी सिन्ड्रोम (ACS) भएका बिरामीहरूलाई Ticagrelor उपचारको फाइदाहरूमा आधारित, देश र विदेशमा सान्दर्भिक दिशानिर्देशहरूले Ticagrelor लाई ACS बिरामीहरूमा एन्टिप्लेटलेट प्लेट उपचारको लागि प्रयोग गर्न सिफारिस गर्दछ। युरोपेली हार्ट एसोसिएसन (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 र STEMI Guidelines 2012) का दुई आधिकारिक दिशानिर्देशहरूमा, Clopidogrel लाई Ticagrelor सँग उपचार गर्न नसकिने बिरामीहरूमा मात्र प्रयोग गर्न सकिन्छ।

4, रक्तस्राव को जोखिम

टिकाग्रेलरको दीर्घकालीन प्रयोगबाट रक्तस्रावको जोखिम क्लोपिडोग्रेलको तुलनामा थोरै बढी थियो, तर छोटो अवधिको प्रयोगमा रक्तस्रावको जोखिम समान थियो।

पूर्वी एसियाली जनसंख्यामा आधारित KAMIR-NIH द्वारा गरिएको अध्ययनले क्लोपिडोग्रेलको तुलनामा ≥ 75 वर्ष उमेरका बिरामीहरूमा TIMI रक्तस्रावको जोखिम उल्लेखनीय रूपमा बढी रहेको देखाउँछ। तसर्थ, acS रोगीहरू ≥ 75 वर्षको उमेरमा, एस्पिरिनको आधारमा मनपर्ने P2Y12 अवरोधकको रूपमा Clopidogrete चयन गर्न सिफारिस गरिन्छ।

कम प्लेट सानो प्लेट काउन्ट भएका बिरामीहरूको लागि एन्टिप्लेट प्लेटपेट थेरापीले टिकाग्रेलरको विकल्पलाई पनि बेवास्ता गर्नुपर्छ।

5, अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू

Ticagrelor संग उपचार गरिएका बिरामीहरूमा सबैभन्दा सामान्य रूपमा रिपोर्ट गरिएको प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू सास फेर्न कठिनाई, चोट र नाकबाट रगत बग्ने थिए, जुन Clopidogrel समूहको तुलनामा उच्च दरमा भएको थियो।

6, औषधि अन्तरक्रिया

Clopidogrel एक presuperial औषधि हो, जुन CYP2C19 द्वारा यसको सक्रिय मेटाबोलाइटको रूपमा मेटाबोलाइज हुन्छ, र यो इन्जाइमको गतिविधिलाई रोक्ने औषधि लिँदा क्लोपीडोग्रेल सक्रिय मेटाबोलाइटमा रूपान्तरण हुने स्तरलाई कम गर्न सक्छ। तसर्थ, बलियो वा मध्यम CYP2C19 अवरोधकहरू जस्तै omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi को संयुक्त प्रयोग गर्न सिफारिस गरिएको छैन।

Ticagrelor मुख्यतया CYP3A4 द्वारा चयापचय हुन्छ, र सानो भाग CYP3A5 द्वारा मेटाबोलाइज हुन्छ। CYP3A अवरोधकहरूको संयुक्त प्रयोगले ticagrelor को Cmax र AUC बढाउन सक्छ। तसर्थ, केटोकोनाजोल, इट्राकोनाजोल, भोरिकोनाजोल, क्लेरिथ्रोमाइसिन, आदि जस्ता शक्तिशाली CYP3A अवरोधकहरूसँग ticagrelor को संयोजन प्रयोग बेवास्ता गर्नुपर्छ। यद्यपि, CYP3A इन्ड्युसरको संयुक्त प्रयोगले क्रमशः ticagrelor को Cmax र AUC घटाउन सक्छ। तसर्थ, CYP3A बलियो इन्ड्युसर, जस्तै डेक्सामेथासोन, फेनिटोइन सोडियम, फेनोबार्बिटल र कार्बामाजेपाइनको संयुक्त प्रयोगबाट बच्नुपर्छ।

7, मृगौला अपर्याप्तता भएका बिरामीहरूमा एन्टिप्लेटलेट थेरापी

PLATO, मृगौला अपर्याप्तता संग तीव्र कोरोनरी सिन्ड्रोम संग रोगीहरु को एक अध्ययन मा, clopidogrel को तुलना मा ticagrelor समूह मा सीरम creatinine मा एक महत्वपूर्ण बृद्धि देखाउनुभयो; ARB संग उपचार गरिएका रोगीहरु को थप विश्लेषण सीरम creatinine मा 50% वृद्धि देखाउनुभयो >, मृगौला सम्बन्धित प्रतिकूल घटनाहरू, र मृगौला प्रकार्य सम्बन्धित प्रतिकूल घटनाहरू ticagrelor समूहमा तुलनात्मक रूपमा उच्च थिए क्लोपीडोग्रेल समूह। त्यसकारण, क्लोपीडोग्रेल + एस्पिरिन मिर्गौलाको कमी भएका बिरामीहरूको लागि पहिलो रोजाइ हुनुपर्छ।

8, गाउट/हाइपरयुरिसेमिया भएका बिरामीहरूमा एन्टिप्लेटलेट थेरापी

टिकाग्रेलरको लामो समयसम्म प्रयोगले गाउटको जोखिम बढाएको देखाइएको छ। गाउट टिकाग्रेलर उपचारको एक सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो, जुन युरिक एसिड मेटाबोलिज्ममा टिकाग्रेलरको सक्रिय मेटाबोलाइट्सको प्रभावसँग सम्बन्धित हुन सक्छ। त्यसैले क्लोपिडोग्रेल गाउटको लागि इष्टतम एन्टिप्लेटलेट थेरापी हो। /हाइपरयुरिसेमिया रोगीहरू।

9, CABG (कोरोनरी धमनी बाइपास ग्राफ्टिंग) अघि एन्टिप्लेटलेट थेरापी

कम-डोज एस्पिरिन (७५ देखि १०० मिलीग्राम) लिइरहेका CABG का लागि निर्धारित बिरामीहरूले शल्यक्रियापूर्व रोक्न आवश्यक पर्दैन; P2Y12 अवरोधक प्राप्त गर्ने बिरामीहरूले कम्तिमा 3 दिनको लागि ticagrelor र कम्तीमा 5 दिनको लागि clopidogrel बन्द गर्ने विचार गर्नुपर्छ।

10, Clopidogrel को कम प्रतिक्रियाशीलता

क्लोपिडोग्रेलमा प्लेटलेटहरूको कम प्रतिक्रियाले इस्केमिया समय निम्त्याउन सक्छ। क्लोपिडोग्रेलको कम प्रतिक्रियाशीलतालाई जित्नको लागि, क्लोपिडोग्रेलको खुराक बढाउने वा टिकाग्रेललाई प्रतिस्थापन गर्ने सामान्य विकल्पहरू हुन्।

निष्कर्षमा, ticagrelor छिटो कार्य गर्दछ र एक बलियो अवरोध प्रभाव प्लेट छ। तीव्र कोरोनरी सिन्ड्रोमको उपचारमा, ticagrelor को राम्रो एन्टिथ्रोम्बोटिक प्रभाव छ, जसले मृत्युदरलाई अझ कम गर्न सक्छ, तर यसले रक्तस्रावको उच्च जोखिम छ, र क्लोपिडोग्रेलको तुलनामा डिस्पनिया, कन्ट्युसन, ब्रैडीकार्डिया, गाउट र यस्तै अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू छन्।