Nirmatrelvir SARS-CoV-2 मुख्य प्रोटीज (Mpro) को अवरोधक हो, जसलाई 3C-like protease (3CLpro) वा nsp5 प्रोटीज पनि भनिन्छ। SARS-CoV-2 Mpro को अवरोधले यसलाई पोलीप्रोटिन पूर्ववर्तीहरू प्रशोधन गर्न असक्षम बनाउँछ, भाइरल प्रतिकृतिलाई रोक्छ।

निर्मत्रेलभिरले vivo मा प्राप्त गर्न सकिने सांद्रतामा बायोकेमिकल परखमा पुन: संयोजक SARS-CoV-2 Mpro को गतिविधिलाई रोक्यो। एक्स-रे क्रिस्टलोग्राफी द्वारा निर्मत्रेलभिर सीधा SARS-CoV-2 Mpro सक्रिय साइटमा बाँधिएको फेला पर्यो।

Ritonavir एक HIV-1 प्रोटीज अवरोधक हो तर SARS-CoV-2 Mpro विरुद्ध सक्रिय छैन। Ritonavir ले nirmatrelvir को CYP3A- मध्यस्थ चयापचयलाई रोक्छ, जसको परिणामस्वरूप nirmatrelvir को प्लाज्मा सांद्रता बढ्छ।

यो औषधि सिफारिस गरिएको छ। यो FDA द्वारा वयस्क र बाल रोगीहरू (कम्तीमा 40 किलोग्राम वा लगभग 88 पाउन्ड तौल भएका १२ वर्ष र माथिका) मा हल्का देखि मध्यम कोरोनाभाइरस रोग (COVID-19) को उपचारको लागि आपतकालीन प्रयोग प्राधिकरण प्रदान गरिएको छ। प्रत्यक्ष SARS-CoV-2 परीक्षणको सकारात्मक नतिजाहरू, र जो अस्पतालमा भर्ना वा मृत्यु सहित गम्भीर COVID-19 को प्रगतिको लागि उच्च जोखिममा छन्। COVID-19 को निदान पछि र लक्षण सुरु भएको पाँच दिन भित्र निर्माट्रेलभिर/रिटोनाभिर सकेसम्म चाँडो सुरु गर्नुपर्छ।

सिफारिसहरू EPIC-HR मा आधारित छन्, एक चरण 2/3 अनियमित क्लिनिकल नियन्त्रण परीक्षण निर्मलट्रेलिभिर/रिटोनाभिर बनाम प्लेसबोको प्रभावकारिताको मूल्याङ्कन गर्दै अस्पतालमा भर्ना हुने र 28 दिनसम्मको मृत्युमा। nirmaltrelivir/ritonavir को प्रयोग लक्षणको 5 दिन भित्र गम्भीर रोगको प्रगतिको जोखिममा रहेका व्यक्तिहरूले अस्पतालमा भर्ना हुने सापेक्षिक जोखिमलाई कम गर्यो वा 28 दिनमा 88% द्वारा मृत्यु।