Generic नाम:भेनेटोक्लेक्स (भेन ET ओह क्लाक्स)
ब्रान्ड नाम: Venclexta, Venclexta सुरु प्याक

भेनेटोक्लाक्स पुरानो लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया वा वयस्कहरूमा सानो लिम्फोसाइटिक ल्युकेमियाको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। Venetoclax एक्लै वा अन्य क्यान्सर औषधिहरूसँग यी अवस्थाहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ।

भेनेटोक्लाक्सलाई एक्युट माइलोइड ल्युकेमियाको उपचार गर्न एजासिटिडाइन, डेसिटाबिन वा साइटाराबिनसँग संयोजनमा प्रयोग गरिन्छ। यो संयोजन वयस्कहरूमा प्रयोगको लागि हो जो 75 वर्ष वा माथिका छन्, वा अन्य चिकित्सा अवस्थाहरूको कारणले मानक केमोथेरापी प्रयोग गर्न सक्दैनन्।

भेनेटोक्लाक्स कहिलेकाहीँ अन्य उपचार असफल भएपछि दिइन्छ।

Venetoclax यस औषधि गाइडमा सूचीबद्ध नगरिएका उद्देश्यका लागि पनि प्रयोग गर्न सकिन्छ।

विवरण

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ०.०१ एनएम भन्दा कमको Ki भएको अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक र मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध Bcl-2 अवरोधक हो। भेनेटोक्लाक्सले अटोफेजीलाई प्रेरित गर्छ।

Vitro मा

Venetoclax (ABT-199) ले FL5.12-BCL-2 कोशिकाहरू (EC50=4 nM) लाई मार्छ, Venetoclax (ABT-199) ले FL5.12-BCL-XL कोशिकाहरू (EC50=261 nM) विरुद्ध धेरै कमजोर गतिविधि देखाउँछ। ABT-199 ले सेल्युलर स्तनधारी दुई-हाइब्रिड एसेसहरूमा चयनशीलता पनि देखाउँछ, जहाँ यसले BCL-2-BIM कम्प्लेक्स (EC50=3 nM) लाई बाधा पुर्‍याउँछ तर BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) विरुद्ध धेरै कम प्रभावकारी हुन्छ।μM) वा MCL-1-NOXA परिसरहरू।

RS4;11 कोशिकाहरू (ALL) बाट व्युत्पन्न xenografts मा प्रति किलोग्राम शरीरको वजन 12.5 mg को एकल मौखिक खुराक पछि, Venetoclax (ABT-199) ले 47% (P <0.001) को अधिकतम ट्यूमर वृद्धि अवरोध (TGImax) र ट्यूमर वृद्धि निम्त्याउँछ। ढिलाइ (TGD) 26% (P <0.05) [1]।

स्थापित xenografted (T-ALL सेल लाइन LOUCY को एक माउस xenograft मोडेल) भेनेटोक्लाक्स (ABT-199) 100 mg/kg 4 दिनको लागि ट्युमरको उपचारले ल्युकेमिक बोझमा उल्लेखनीय कमी ल्याउने परिणाम दिन्छ।