पृष्ठभूमि

Atorvastatin क्याल्सियम HMG-CoA reductase को IC50 मान 150 nM[1] को एक शक्तिशाली अवरोधक हो।
HMG-CoA reductase mevalonate pathway को प्रमुख इन्जाइम हो जसले कोलेस्ट्रोल उत्पादन गर्छ। HMG-CoA दर-सीमित इन्जाइम हो र रगत कोलेस्ट्रोल स्तर कम गर्न को लागी महत्वपूर्ण छ। HMG-CoA reductase endoplasmic reticulum मा स्थित छ र आठ ट्रान्समेम्ब्रेन डोमेनहरू समावेश गर्दछ। HMG-CoA reductase को अवरोधकहरूले कलेजोमा LDL (कम घनत्व लिपोप्रोटिन) रिसेप्टर्स अभिव्यक्तिलाई प्रेरित गर्न सक्छन्। यसले प्लाज्मा एलडीएलको क्याटाबोलिज्म स्तर बढाउँछ र प्लाज्मा कोलेस्ट्रोलको एकाग्रता कम गर्छ जुन एथेरोस्क्लेरोसिसको महत्त्वपूर्ण निर्धारक हो। HMG-CoA reductase कोलेस्ट्रोल संश्लेषण मा एक महत्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। HMG-CoA कोलेस्ट्रोल-कम गर्ने औषधिहरूको लागि ony लक्ष्य हो। HMG-CoA reductase पनि विकासको लागि महत्त्वपूर्ण इन्जाइम हो। HMG-CoA reductase को गतिविधि जीवाणु कोशिका माइग्रेसन दोषहरूसँग सम्बन्धित छ। यसको गतिविधि को अवरोध intracerebral रक्तस्राव हुन सक्छ [1]।
Atorvastatin एक HMG-CoA रिडक्टेज अवरोधक हो जसको IC50 मान 154 nM छ। यो निश्चित dyslipidemias र hypercholesterolemia को उपचार मा प्रभावकारी छ [1]। 40 mg मा Atorvastatin उपचारले 40 दिन पछि 40% को कुल कोलेस्ट्रोल घटाउँछ। यो पनि सामान्य कोलेस्ट्रॉल स्तर संग कोरोनरी वा स्ट्रोक रोगीहरु को उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। Atorvastatin ले LDL-रिसेप्टर्स अभिव्यक्तिलाई प्रेरित गरेर बिरामीहरूमा कम घनत्व लिपोप्रोटिन एफेरेसिस पनि घटाउँछ।
यो CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) द्वारा चिकित्सीय कार्यहरूको प्रभावको लागि महत्त्वपूर्ण हुने धेरै मेटाबोलाइटहरूमा मेटाबोलाइज्ड हुन्छ।
सन्दर्भ:
[१]। भ्यान डैम एम, ज्वार्ट एम, डी बियर एफ, स्मेल्ट एएच, प्रिन्स एमएच, ट्रिप एमडी, हेकेस एलएम, ल्यान्सबर्ग पीजे, कास्टेलिन जेजे: गम्भीर प्रकार III र संयुक्त डिस्लिपिडेमियाको उपचारमा एटोर्भास्टेटिनको दीर्घकालीन प्रभावकारिता र सुरक्षा। हार्ट २००२, ८८(३):२३४-२३८।
[२]। Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: उच्च रक्तचाप भएका बिरामीहरूमा एटोर्भास्टेटिनको साथ कोरोनरी र स्ट्रोक घटनाहरूको रोकथाम जो औसत वा कम-भन्दा कम छन्। -औसत कोलेस्ट्रोल सांद्रता, एंग्लो-स्क्यान्डिनेभियन कार्डियक परिणामहरूमा परीक्षण--लिपिड लोअरिङ आर्म (ASCOT-LLA): एक बहुकेन्द्रीय अनियमित नियन्त्रित परीक्षण। ल्यान्सेट 2003, 361(9364):1149-1158।
[३]। लेनरनास एच: एटोरभास्टेटिनको क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। क्लिन फार्माकोकिनेट 2003, 42(13):1141-1160।

रासायनिक संरचना