अपिक्सबान

छोटो वर्णन:

एपीआईको नाम संकेत विशिष्टता युएस डीएमएफ EU DMF सीईपी
अपिक्सबान VTE इन-हाउस

उत्पाद विवरण

उत्पाद ट्यागहरू

उत्पादन विवरण

पृष्ठभूमि

अपिक्सबान क्रमशः ०.०8 एनएम र मानव र खरगोशमा ०.77 एनएमको कि मानको साथ फ्याक्टर क्सीएको अत्यधिक चयनित र उल्टो अवरोधक हो [१]।

फैक्टर एक्स, स्टुअर्ट – प्रवर्तक कारक इपीनेम द्वारा पनि परिचित, कोगुलेसन क्यासकेडको एन्जाइम हो। फ्याक्टर एक्स सक्रिय छ, हाइड्रोलिसिस द्वारा, कारक Xa मा दुबै घटक IX द्वारा। कारक Xa कोगुलेसन फेक्टरथ्रोम्बोकिनेसको सक्रिय रूप हो। इन्फेक्शन कारक Xa एन्टिकोआगुलेसनको लागि वैकल्पिक विधि प्रस्ताव गर्न सक्दछ। प्रत्यक्ष Xa अवरोधकर्ताहरू लोकप्रिय anticoagulants [२] हुन्।

भित्रोमा: अपिक्सबानहसले फ्याक्टर Xa मा ०.०8 एनएम र ०.०7 एनएमको साथ मानव कारक Xa र खरगोश कारक Xa को क्रमशः [१] मा उच्च स्तरको क्षमता, चयन र प्रभावकारिता प्रदर्शन गरे। अपिक्सबानले सामान्य मानव प्लाज्माको ting. times, ०.μμ, .4..4 र ०.μ माइक्रोनको सांद्रताको साथ लामो समयसम्म थप्पड मच्चाए, जुन क्रमशः प्रथ्रोम्बिन समय (पीटी), संशोधित प्रोथ्रोम्बिन समय (एमपीटी) लाई सक्रिय पार्ने आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय ( APTT) र HepTest। यस बाहेक, अपिक्सबानले मानव र खरायो प्लाज्मामा सब भन्दा बढी सामर्थ्य देखायो, तर पीटी र एपीटीटी एस्सेज []] दुबैमा मुसा र कुकुर प्लाज्मामा कम सामर्थ्य देखा पर्‍यो।

Vivo मा: अपिक्सबानले उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक्सलाई धेरै कम क्लीयरन्स (सीएल: ००२ एल किलोग्राम -१ एच -१) र कुकुरमा वितरणको कम मात्रा (Vdss: 0.2 L / kg) प्रदर्शन गर्‍यो। यसका साथै, अपिक्सबानले एक मध्यम आधा जीवन पनि देखायो T1 / २ को 8.8 घण्टा र राम्रो मौखिक जैविक उपलब्धता (एफ:% 58%) [१]। धमनी-शन्ट थ्रोम्बोसिस (एवीएसटी), भेनस थ्रोम्बोसिस (वीटी) र विद्युतीय मध्यस्थता क्यारोटिड धमनी थ्रोम्बोसिस (ईसीएटी) खरगोश मोडेलहरूमा, अपिक्सबानले २C० एनएम, ११० एनएम र n० एनएमको ईसी with० को साथ डोज निर्भर तरीकामा एन्टिथ्रोम्बोटिक प्रभाव [[] ]। अपिक्सबानले कारक Xa गतिविधि लाई महत्वपूर्ण रूपमा रोक्यो आईसी with०.२२ μM को खरगोश ex vivo []] मा। चिम्पान्जीमा, एपिक्सबानले वितरणको सानो मात्रा पनि देखायो (Vdss: ०.१ L L किलोग्राम -१), कम प्रणालीगत क्लीयरन्स (सीएल: ००१ L एल किलोग्राम -१ एच -१), र राम्रो मौखिक जैविक उपलब्धता (एफ:%%%) []]।

सन्दर्भ:
पिंटो डीजेपी, ओर्वात एमजे, कोच एस, एट अल। १- (--methoxyphenyl) -7-oxo-((- (२-oxopiperidin-१-yl) फेनिल) -4,,,,, t-टेट्राहाइड्रो -१ एच-पायराजोलो [,, - c] पाइराइडिन 3-कारबॉक्समाइड (एपिक्सबान, BMS-2 56२२77), एक अत्यधिक शक्तिशाली, चुनिंदा, प्रभावशाली, र रगत कोगुलेसन कारक Xa [J] को मौखिक रूपमा जैविक उपलब्ध इनहिबिटर। औषधीय रसायनको जर्नल, २००,, (० (२२): 3939 39 -5 -353566
सिद्धू पी एस एन्टिकोआगुलेन्ट्स [J] को रूपमा प्रत्यक्ष कारक Xa अवरोधकर्ताहरू।
वाong्ग पीसी, Crain EJ, Xin B, et al। अपिक्सबान, एक मौखिक, प्रत्यक्ष र अत्यधिक चुनिंदा कारक Xa अवरोधकर्ता: इन भिट्रो, एन्टिथ्रोम्बोटिक र एन्टिहेमोस्टेटिक स्टुडिज [जे]। थ्रोम्बोसिस र हेमोस्टासिस जर्नल, २०० 2008, (()): 20२०-8२।
Zhang D, He K, राघवन एन, एट अल। मेटाबोलिज्म, फार्माकोकिनेटिक्स र फार्माकोडायनामिक्स कारक Xa अवरोधक अपिक्सबान खरायो [J] मा। थ्रोम्बोसिस र थ्रोम्बोलाइसिसको जर्नल, २०१०, २ ((१): -०-80०
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al। प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स र अपिक्सबानको फार्माकोडायनामिक्स, एक शक्तिशाली र छनौट कारक Xa अवरोधकर्ता [J]। युरोपियन जर्नल ड्रग मेटाबोलिज्म र फार्माकोकिनेटिक्स, २०११, (36 ()): १२ -1 -१39।।

अपिक्सबान क्रमशः ०.०8 एनएम र मानव र खरगोशमा ०.77 एनएमको कि मानको साथ फ्याक्टर क्सीएको अत्यधिक चयनित र उल्टो अवरोधक हो [१]।

फैक्टर एक्स, स्टुअर्ट – प्रवर्तक कारक इपीनेम द्वारा पनि परिचित, कोगुलेसन क्यासकेडको एन्जाइम हो। फ्याक्टर एक्स सक्रिय छ, हाइड्रोलिसिस द्वारा, कारक Xa मा दुबै घटक IX द्वारा। कारक Xa कोगुलेसन फेक्टरथ्रोम्बोकिनेसको सक्रिय रूप हो। इन्फेक्शन कारक Xa एन्टिकोआगुलेसनको लागि वैकल्पिक विधि प्रस्ताव गर्न सक्दछ। प्रत्यक्ष Xa अवरोधकर्ताहरू लोकप्रिय anticoagulants [२] हुन्।

भित्रोमा: अपिक्सबानहसले फ्याक्टर Xa मा ०.०8 एनएम र ०.०7 एनएमको साथ मानव कारक Xa र खरगोश कारक Xa को क्रमशः [१] मा उच्च स्तरको क्षमता, चयन र प्रभावकारिता प्रदर्शन गरे। अपिक्सबानले सामान्य मानव प्लाज्माको ting. times, ०.μμ, .4..4 र ०.μ माइक्रोनको सांद्रताको साथ लामो समयसम्म थप्पड मच्चाए, जुन क्रमशः प्रथ्रोम्बिन समय (पीटी), संशोधित प्रोथ्रोम्बिन समय (एमपीटी) लाई सक्रिय पार्ने आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय ( APTT) र HepTest। यस बाहेक, अपिक्सबानले मानव र खरायो प्लाज्मामा सब भन्दा बढी सामर्थ्य देखायो, तर पीटी र एपीटीटी एस्सेज []] दुबैमा मुसा र कुकुर प्लाज्मामा कम सामर्थ्य देखा पर्‍यो।

Vivo मा: अपिक्सबानले उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक्सलाई धेरै कम क्लीयरन्स (सीएल: ००२ एल किलोग्राम -१ एच -१) र कुकुरमा वितरणको कम मात्रा (Vdss: 0.2 L / kg) प्रदर्शन गर्‍यो। यसका साथै, अपिक्सबानले एक मध्यम आधा जीवन पनि देखायो T1 / २ को 8.8 घण्टा र राम्रो मौखिक जैविक उपलब्धता (एफ:% 58%) [१]। धमनी-शन्ट थ्रोम्बोसिस (एवीएसटी), भेनस थ्रोम्बोसिस (वीटी) र विद्युतीय मध्यस्थता क्यारोटिड धमनी थ्रोम्बोसिस (ईसीएटी) खरगोश मोडेलहरूमा, अपिक्सबानले २C० एनएम, ११० एनएम र n० एनएमको ईसी with० को साथ डोज निर्भर तरीकामा एन्टिथ्रोम्बोटिक प्रभाव [[] ]। अपिक्सबानले कारक Xa गतिविधि लाई महत्वपूर्ण रूपमा रोक्यो आईसी with०.२२ μM को खरगोश ex vivo []] मा। चिम्पान्जीमा, एपिक्सबानले वितरणको सानो मात्रा पनि देखायो (Vdss: ०.१ L L किलोग्राम -१), कम प्रणालीगत क्लीयरन्स (सीएल: ००१ L एल किलोग्राम -१ एच -१), र राम्रो मौखिक जैविक उपलब्धता (एफ:%%%) []]।

सन्दर्भ:
पिंटो डीजेपी, ओर्वात एमजे, कोच एस, एट अल। १- (--methoxyphenyl) -7-oxo-((- (२-oxopiperidin-१-yl) फेनिल) -4,,,,, t-टेट्राहाइड्रो -१ एच-पायराजोलो [,, - c] पाइराइडिन 3-कारबॉक्समाइड (एपिक्सबान, BMS-2 56२२77), एक अत्यधिक शक्तिशाली, चुनिंदा, प्रभावशाली, र रगत कोगुलेसन कारक Xa [J] को मौखिक रूपमा जैविक उपलब्ध इनहिबिटर। औषधीय रसायनको जर्नल, २००,, (० (२२): 3939 39 -5 -353566
सिद्धू पी एस एन्टिकोआगुलेन्ट्स [J] को रूपमा प्रत्यक्ष कारक Xa अवरोधकर्ताहरू।
वाong्ग पीसी, Crain EJ, Xin B, et al। अपिक्सबान, एक मौखिक, प्रत्यक्ष र अत्यधिक चुनिंदा कारक Xa अवरोधकर्ता: इन भिट्रो, एन्टिथ्रोम्बोटिक र एन्टिहेमोस्टेटिक स्टुडिज [जे]। थ्रोम्बोसिस र हेमोस्टासिस जर्नल, २०० 2008, (()): 20२०-8२।
Zhang D, He K, राघवन एन, एट अल। मेटाबोलिज्म, फार्माकोकिनेटिक्स र फार्माकोडायनामिक्स कारक Xa अवरोधक अपिक्सबान खरायो [J] मा। थ्रोम्बोसिस र थ्रोम्बोलाइसिसको जर्नल, २०१०, २ ((१): -०-80०
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al। प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स र अपिक्सबानको फार्माकोडायनामिक्स, एक शक्तिशाली र छनौट कारक Xa अवरोधकर्ता [J]। युरोपियन जर्नल ड्रग मेटाबोलिज्म र फार्माकोकिनेटिक्स, २०११, (36 ()): १२ -1 -१39।।

रासायनिक संरचना

Apixaban

प्रमाणित गर्नुहोस्

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

गुणस्तर व्यवस्थापन

Quality management1

प्रस्ताव 18 गुणवत्ता सुसंगतता मूल्यांकन परियोजनाहरू जुन स्वीकृत भएका छन् 4, र 6 परियोजनाहरू अनुमोदन अन्तर्गत छन्।

Quality management2

उन्नत अन्तर्राष्ट्रिय गुणस्तर व्यवस्थापन प्रणालीले बिक्रीको लागि ठोस आधार तयार गर्यो।

Quality management3

क्वालिटी सुपरिवेक्षण उत्पादको सम्पूर्ण जीवन चक्रको माध्यमबाट चल्छ गुणवत्ता र उपचारात्मक प्रभाव सुनिश्चित गर्न। 

Quality management4

व्यावसायिक नियामक मामिला टीमले आवेदन र दर्ताको बखत गुणस्तरको मागलाई समर्थन गर्दछ।

उत्पादन प्रबन्धन

cpf5
cpf6

कोरिया काउन्टेक बोतलबारी प्याकेजि Line लाइन

cpf7
cpf8

ताइवान CVC बोतलबारी प्याकेजि Line लाइन

cpf9
cpf10

इटाली सीएएम बोर्ड प्याकेजिंग लाइन

cpf11

जर्मन फिट कम्पेसि Machine मेसिन

cpf12

जापान विश्विल ट्याब्लेट डिटेक्टर

cpf14-1

DCS नियन्त्रण कोठा

साथी

अन्तर्राष्ट्रिय सहयोग
International cooperation
घरेलु सहयोग
Domestic cooperation

  • अघिल्लो:
  • अर्को:

  • तपाईंको सन्देश यहाँ लेख्नुहोस् र हामीलाई पठाउनुहोस्