पृष्ठभूमि

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -कार्बोक्सामाइड, कारक Xa को एक शक्तिशाली सानो-अणु अवरोधक हो जुन रक्त कोगुलेसन मार्गमा एक महत्वपूर्ण मोडमा जम्मा हुने कारक हो जसले थ्रोम्बिनको उत्पादन र क्लटको निर्माण गर्दछ।Rivaroxaban Tyr288 को अन्तरक्रिया र क्लोरोथियोफिन मोइटी को क्लोरीन प्रतिस्थापक कारक Xa को S1 पकेट मा Tyr288 मा बाँध्छ।अवरोध उल्टाउन मिल्ने (koff = 5x10-3s-1), द्रुत (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), र एकाग्रता-निर्भर तरिकामा (Ki = 0.4 nmol/L)।Rivaroxaban हाल VTE को उपचार, तीव्र कोरोनरी सिन्ड्रोम भएका बिरामीहरूमा हृदयघातको घटनाहरूको रोकथाम, एट्रियल फाइब्रिलेसन भएका बिरामीहरूमा स्ट्रोकको रोकथामको लागि अध्ययन भइरहेको छ।

सन्दर्भ

एलिजाबेथ पर्ज्बोर्न, सुसेन रोह्रिग, अलेक्जेंडर स्ट्रब, डग्मार कुबित्जा, वोल्फगैंग म्यूक, र भोल्कर लाक्स।Rivaroxaban: एक नयाँ मौखिक कारक Xa अवरोधक।धमनी थ्रोम्ब वास्क बायोल 2010;३०(३): ३७६-३८१

विवरण

Rivaroxaban (BAY 59-7939) एक अत्यधिक शक्तिशाली छ,चयनात्मक र प्रत्यक्ष कारक Xa (FXa) अवरोधक, विरोधी FXa शक्ति (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) मा बलियो लाभ प्राप्त गर्दै।

कृत्रिम परिवेशीय

Rivaroxaban (BAY 59-7939) धमनी र शिराको थ्रोम्बोसिसको रोकथाम र उपचारको लागि विकासमा मौखिक, प्रत्यक्ष कारक Xa (FXa) अवरोधक हो।Rivaroxaban प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा मानव FXa (Ki 0.4 nM) लाई रोक्छ > 10 000-गुणा अन्य सेरीन प्रोटीजहरूको तुलनामा अधिक चयनशीलताको साथ;यसले प्रोथ्रोम्बिनेज गतिविधि (IC50 2.1 nM) लाई पनि रोक्छ।Rivaroxaban ले मुसाको प्लाज्मा (IC50 290 nM) भन्दा मानव र खरायो प्लाज्मा (IC50 21 nM) मा अन्तर्जात FXa लाई बढी प्रभावकारी रूपमा रोक्छ।यसले मानव प्लाज्मामा एन्टिकोआगुलेन्ट प्रभावहरू देखाउँछ, प्रोथ्रोम्बिन टाइम (PT) दोब्बर गर्छ र 0.23 र 0.69 मा आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय सक्रिय गर्दछ।μएम, क्रमशः।

Rivaroxaban (BAY 59-7939) भिवो गतिविधिमा उत्कृष्ट र राम्रो मौखिक जैव उपलब्धताको साथ एक शक्तिशाली र चयनात्मक, प्रत्यक्ष FXa अवरोधक हो।Rivaroxaban (BAY 59-7939), थ्रोम्बस इन्डक्सन अघि iv bolus द्वारा प्रशासित, thrombus गठन (ED50 0.1 mg/kg), FXa रोक्छ, र निर्भर रूपमा PT खुराक लम्ब्याउँछ।PT र FXa ED50 मा थोरै प्रभावित छन् (क्रमशः 1.8-गुना वृद्धि र 32% अवरोध)।0.3 mg/kg मा (खुराकले थ्रोम्बस गठनको लगभग पूर्ण निषेध गर्न नेतृत्व गर्दछ), Rivaroxaban मध्यम रूपमा PT (3.2) लाई लामो बनाउँछ।±0.5-गुना) र FXa गतिविधिलाई रोक्छ (65±३%)।

भण्डारण

रासायनिक संरचना