विवरण

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), १:१ मोलर अनुपातमा Valsartan (एक ARB) र Sacubitril (AHU377) सम्मिलित, पहिलो श्रेणीको, मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध, र दोहोरो-अभिनय एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन (ARN) हाइपरटेन्सन इन्हिबिटका लागि हो। र हृदय विफलता [1][2][3]। LCZ696 ले सूजन, अक्सिडेटिभ तनाव र एपोप्टोसिसलाई रोकेर मधुमेह कार्डियोमायोप्याथीलाई सुधार गर्छ।

पृष्ठभूमि

LCZ696 कक्षा ARNi (एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर नेप्रिलिसिन अवरोधक) मा पहिलो हो जसमा एआर भल्सर्टन र नेप्रिलिसिन इनहिबिटर प्रोड्रग एएचयू३७७ (१:१ अनुपात) हृदयघात र उच्च रक्तचापका लागि एनियोनिक मोइटीहरू समावेश छन्।

एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टरहरू जी-प्रोटिन-जोडिएका रिसेप्टरहरू हुन्। तिनीहरूले हृदय र एन्जियोटेन्सिन II को अन्य प्रभावहरू मध्यस्थता गर्छन् जुन रेनिन-एन्जियोटेन्सिन प्रणालीको बायोएक्टिभ पेप्टाइड हो। Neprilysin एक तटस्थ endopeptidase हो जसले अन्तर्जात भासोएक्टिभ पेप्टाइडहरू जस्तै नेट्रियुरेटिक पेप्टाइडहरू घटाउँछ। नेप्रिलीसिनको अवरोधले नेट्रियुरेटिक पेप्टाइड्स एकाग्रता बढाउँछ जसले हृदय, भास्कुलर र मृगौला सुरक्षामा योगदान पुर्‍याउँछ। [१]

Sprague-Dawley मुसाहरूमा, LCZ696 को मौखिक प्रशासनले नेप्रिलिसिन अवरोधको परिणामस्वरूप एट्रियल नेट्रियुरेटिक पेप्टाइडको इम्युनोरएक्टिभिटीमा खुराक-निर्भर वृद्धि निम्त्यायो। हाइपरटेन्सिभ डबल ट्रान्सजेनिक मुसाहरूमा, LCZ696 ले खुराक-निर्भर र मध्यम धमनी दबाबमा निरन्तर कमीको कारण बनायो। एक स्वस्थ सहभागीहरू, एक अनियमित, डबल-अन्धो, प्लेसबो-नियन्त्रित अध्ययनले पुष्टि गर्‍यो कि LCZ696 ले समवर्ती नेप्रिलिसिन अवरोध र AT1 रिसेप्टर नाकाबन्दी प्रदान गर्‍यो। LCZ696 मानवमा सुरक्षित र राम्रोसँग सहन सक्ने थियो। [२] [३]

सन्दर्भ:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al। हृदय विफलतामा एन्जियोटेन्सिन-नेप्रिलिसिन अवरोध बनाम एनलाप्रिल। एन इंग्लिस जे मेड। 2014 सेप्टेम्बर 11;371(11):993-1004।
गु जे, नोए, चन्द्र पी, अल-फयोमी एस एट अल। LCZ696 को फार्माकोकाइनेटिक्स र फार्माकोडाइनामिक्स, एक उपन्यास डुअल-अभिनय एंजियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन अवरोधक (ARNi)। जे क्लिन फार्माकोल। 2010 अप्रिल; 50(4): 401-14।
Langenickel TH, Dole WP। LCZ696 को साथ एंजियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन अवरोध: हृदय विफलता को उपचार को लागी एक उपन्यास दृष्टिकोण, ड्रग डिस्कोभ टुडे: थेर रणनीतिहरु (2014),

भण्डारण

रासायनिक संरचना