विवरण

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), १:१ मोलर अनुपातमा Valsartan (एक ARB) र Sacubitril (AHU377) सम्मिलित, एक प्रथम श्रेणीको, मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध छ, र दोहोरो-अभिनय एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन (ARN) हाइपरटेन्सन इन्हिबिटका लागि। र हृदय विफलता [1][2][3]।LCZ696 ले सूजन, अक्सिडेटिभ तनाव र एपोप्टोसिसलाई रोकेर मधुमेह कार्डियोमायोप्याथीलाई सुधार गर्छ।

पृष्ठभूमि

LCZ696 कक्षा ARNi (एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर नेप्रिलिसिन इन्हिबिटर) मा पहिलो हो जसमा एआर भल्सर्टन र नेप्रिलिसिन इनहिबिटर प्रोड्रग AHU377 (1:1 अनुपात) को एनियोनिक मोइटीहरू छन् जुन हृदयघात र उच्च रक्तचापको लागि हो।

एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टरहरू जी-प्रोटिन-जोडिएको रिसेप्टरहरू हुन्।तिनीहरूले हृदय र एन्जियोटेन्सिन II को अन्य प्रभावहरू मध्यस्थता गर्छन् जुन रेनिन-एन्जियोटेन्सिन प्रणालीको बायोएक्टिभ पेप्टाइड हो।Neprilysin एक तटस्थ endopeptidase हो जसले अन्तर्जात भासोएक्टिभ पेप्टाइडहरू जस्तै नेट्रियुरेटिक पेप्टाइड्सलाई घटाउँछ।नेप्रिलीसिनको अवरोधले नेट्रियुरेटिक पेप्टाइड्स एकाग्रता बढाउँछ जसले हृदय, भास्कुलर र मृगौला सुरक्षामा योगदान पुर्‍याउँछ।[१]

Sprague-Dawley मुसाहरूमा, LCZ696 को मौखिक प्रशासनले नेप्रिलिसिन अवरोधको परिणामस्वरूप एट्रियल नेट्रियुरेटिक पेप्टाइडको इम्युनोरएक्टिभिटीमा खुराक-निर्भर वृद्धि निम्त्यायो।हाइपरटेन्सिभ डबल ट्रान्सजेनिक मुसाहरूमा, LCZ696 ले खुराक-निर्भर र मध्यम धमनी दबाबमा निरन्तर कमीको कारण बनायो।एक स्वस्थ सहभागीहरू, एक अनियमित, डबल-अन्धो, प्लेसबो-नियन्त्रित अध्ययनले पुष्टि गर्‍यो कि LCZ696 ले समवर्ती neprilysin निषेध र AT1 रिसेप्टर नाकाबन्दी प्रदान गर्‍यो।LCZ696 मानवमा सुरक्षित र राम्रोसँग सहन सक्ने थियो।[२] [३]

सन्दर्भ:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al।हृदय विफलतामा एन्जियोटेन्सिन-नेप्रिलिसिन अवरोध बनाम एनलाप्रिल।एन इंग्लिस जे मेड।2014 सेप्टेम्बर 11;371(11):993-1004।
गु जे, नोए ए, चन्द्र पी, अल-फयोमी एस एट अल।LCZ696 को फार्माकोकाइनेटिक्स र फार्माकोडाइनामिक्स, एक उपन्यास दोहोरो-अभिनय एंजियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन अवरोधक (ARNi)।जे क्लिन फार्माकोल।2010 अप्रिल; 50(4): 401-14।
Langenickel TH, Dole WP।LCZ696 को साथ एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर-नेप्रिलिसिन अवरोध: हृदय विफलता को उपचार को लागी एक उपन्यास दृष्टिकोण, ड्रग डिस्कोभ टुडे: थेर रणनीतिहरु (2014),

भण्डारण

रासायनिक संरचना