पृष्ठभूमि

AHU-377 hemicalcium नुन AHU-377 को एक hemicalcium नुन रूप हो। यो 5 nM [1] को IC50 मानको साथ neprilysin को एक अवरोधक हो।

AHU-377 र एन्जियोटेन्सिन II AT1 रिसेप्टर विरोधी भल्सर्टनले LCZ696 लाई १:१ मोलर अनुपातमा रचना गर्दछ। LCZ696 एक angiotensin रिसेप्टर neprilysin अवरोधक हो। यसले रक्तचाप घटाउन सक्छ र हृदयघातको उपचारको लागि नयाँ औषधि हुन सक्छ। AHU-377 एक प्रो-ड्रग हो, यसलाई सक्रिय रूप LBQ657 मा इथाइल एस्टरको इन्जाइम्याटिक क्लीभेजद्वारा रूपान्तरण गर्न सकिन्छ। यो रिपोर्ट गरिएको छ कि AHU-377 (30 र 100 mg/kg, PO) ले DAHI-SS मुसाहरूमा खुराक-निर्भर रूपमा एन्टिहाइपरटेन्सिभ प्रभाव पार्न सक्छ। तर DOCA-नुन हाइपरटेन्सिभ मुसाहरूमा, यसले कमजोर कमी देखाउँछ [2, 3]।

सन्दर्भ:
[१] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors। जे मेड केम। 1995 मे 12; ३८(१०):१६८९-७००।
[२] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. हृदय विफलताको उपचारमा valsartan + AHU377 (LCZ696) को सम्भावित भूमिका। विशेषज्ञ राय औषधि अनुसन्धान। २०१३ अगस्ट;२२(८):१०४१-७।
[३] लक्ष्मीनारायण जी हेगडे, सेसिल यू, चेरुवु माधवी आदि। AHU-377 को तुलनात्मक प्रभावकारिता, एक शक्तिशाली नेप्रिलिसिन अवरोधक, भोल्युम-निर्भर उच्च रक्तचापको दुई मुसा मोडेलहरूमा। BMC औषधि विज्ञान 2011, 11(Suppl 1):P33।

रासायनिक संरचना