पृष्ठभूमि

Tofacitinib citrate, CP-690550 citrate को रूपमा पनि चिनिन्छ, janus kinase 3 (JAK3), एक हेमाटोपोएटिक सेल-प्रतिबन्धित tyrosine kinase को एक शक्तिशाली अवरोधक हो जुन लिम्फोसाइट अस्तित्व, प्रसार, भिन्नता, र एक संकेत ट्रान्सडक्शन विनियमित गर्दछ। निषेध JAK3 विशिष्ट छ जसको चयनता 1000-गुणा अन्य गैर-JAK परिवार किनेसहरू भन्दा बढी छ। JAKS (IC50 = 1 nM) लाई रोक्नको अलावा, tofacitinib citrate ले janus kinase 2 (JAK2) र janus kinase 1 (JAK1) लाई क्रमशः 20- र 100-गुणा कम शक्तिमा रोक्छ। यद्यपि, हालैको अध्ययनमा, JAK1, JAK2, र JAK3 को लागि tofacitinib citrate को बाध्यकारी सम्बद्धता (Ki) क्रमशः 1.6 nM, 21.7 nM, र 6.5 nM भएको रिपोर्ट गरिएको थियो।

सन्दर्भ

ललिता विजयकृष्णन, आर. वेंकटरामनन र पलक गुलाटी। जानुस किनेज अवरोधक CP-690,550 को साथ सूजनको उपचार। औषधि विज्ञान 2011 मा प्रवृत्ति: 32 (1); २५-३४

उत्पादन उद्धरण

• 1. पनागी I, Jennings E, et al। "साल्मोनेला इफेक्टर SteE ले स्तनधारी सेरिन/थ्रेओनाइन किनेज GSK3 लाई प्रत्यक्ष म्याक्रोफेज ध्रुवीकरणमा टाइरोसिन किनेजमा रूपान्तरण गर्दछ।" सेल होस्ट माइक्रोब। 2020;27(1):41–53.e6। PMID: ३१८६२३८१
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al। "मानव ल्युकोसाइट उप-जनसंख्यामा साइटोकाइन सिग्नलिंगको ब्यारिसिटिनिब, अपडासिटिनिब, र टोफासिटिनिब मध्यस्थता विनियमनको तुलना।" गठिया Res Ther। २०१९ अगस्ट २;२१(१):१८३। PMID: 31375130
• 3. लिउ एस, वर्मा एम, एट अल। "गम्भीर दमका बिरामीहरूबाट एयरवे टाइप 2 जन्मजात लिम्फाइड कोशिकाहरूको स्टेरोइड प्रतिरोध: थाइमिक स्ट्रोमल लिम्फोपोइटिनको भूमिका।" जे एलर्जी क्लिन इम्युनोल। 2018 जनवरी; 141(1):257-268.e6। PMID: २८४३३६८७
• 4. Zheng, Lufeng, et al। "स्यूडोजेन CYP4Z2P को 3′ UTR ले CYP4Z1 को लागि ceRNA को रूपमा काम गरेर स्तन क्यान्सरमा ट्युमर एंजियोजेनेसिसलाई बढावा दिन्छ।" स्तन क्यान्सर अनुसन्धान र उपचार (2015): 1-14। PMID: 25701119

विवरण

Tofacitinib citrate एक मौखिक रूपमा उपलब्ध JAK1/2/3 अवरोधक हो जसमा क्रमशः 1, 20, र 112 nM को IC50s हुन्छ। Tofacitinib citrate मा एन्टिब्याक्टेरियल, एन्टिफंगल र एन्टिभाइरल गतिविधिहरू छन्।

भण्डारण

4 डिग्री सेल्सियस, प्रकाशबाट जोगाउनुहोस्

* विलायक मा: -80 डिग्री सेल्सियस, 6 महिना; -20°C, 1 महिना (प्रकाशबाट जोगाउनुहोस्)

रासायनिक संरचना

सम्बन्धित जैविक डाटा

सम्बन्धित जैविक डाटा

सम्बन्धित जैविक डाटा

सम्बन्धित जैविक डाटा

सम्बन्धित जैविक डाटा