पृष्ठभूमि

Agomelatine मेलाटोनिन रिसेप्टरहरूको एगोनिस्ट हो र MT1, MT2 र 5-HT2C का लागि क्रमशः 0.062nM र 0.268nM र IC50 मान 0.27μM को Ki मानहरू भएको serotonin 5-HT2C रिसेप्टरको विरोधी हो।

Agomelatine एक अद्वितीय antidepressant हो र प्रमुख अवसाद विकार (MDD) को उपचार को लागी विकसित गरिएको छ। Agomelatine 5-HT2C विरुद्ध चयनात्मक छ। यसले मानव 5-HT2A र 5-HT1A को क्लोन कम सम्बन्ध देखाउँछ। मेलाटोनिन रिसेप्टरहरूका लागि, एगोमेलाटाइनले क्रमशः ०.०९nM र ०.२६३nM को Ki मानहरूसँग क्लोन गरिएको मानव MT1 र MT2 सँग समान सम्बन्ध देखाउँछ। भिभो अध्ययनहरूमा, एगोमेलाटाइनले 5-HT2C को निरोधात्मक इनपुट अवरुद्ध गरेर डोपामाइन र नोराड्रेनालाईन स्तरहरू बढाउँछ। यसबाहेक, एगोमेलाटाइनको प्रशासनले डिप्रेसनको मुसा मोडेलमा सुक्रोज खपतमा तनाव-प्रेरित कमीलाई प्रतिरोध गर्दछ। यस बाहेक, एगोमेलाटाइनले चिन्ताको कृन्तक मोडेलमा चिन्ताको प्रभावकारिता कम गर्दछ [१]।

सन्दर्भ:
[१] जुपान्सिक एम, गुइलेमिनोल्ट सी। एगोमेलाटिन। CNS ड्रग्स, 2006, 20(12): 981-992।

रासायनिक संरचना