Pregabalin GABAA वा GABAB रिसेप्टर एगोनिस्ट होइन।
Pregabalin एक gabapentinoid हो र केहि क्याल्सियम च्यानलहरू रोकेर कार्य गर्दछ। विशेष रूपमा यो निश्चित भोल्टेज-निर्भर क्याल्सियम च्यानलहरू (VDCCs) को सहायक α2δ सबयुनिट साइटको लिगान्ड हो, र यसैले α2δ सबयूनिट-युक्त VDCCs को अवरोधकको रूपमा कार्य गर्दछ। त्यहाँ दुई औषधि-बाइन्डिङ α2δ सबयुनिटहरू छन्, α2δ-1 र α2δ-2, र प्रिगाबालिनले यी दुई साइटहरू (र यसैले बीचमा चयनशीलताको अभाव) को लागि समान आत्मीयता देखाउँदछ। Pregabalin α2δ VDCC सबयुनिटमा यसको बाध्यतामा चयनात्मक छ। प्रीगाबालिन एक GABA एनालग हो भन्ने तथ्यको बावजुद, यसले GABA रिसेप्टरहरूमा बाँध्दैन, GABA वा vivo मा अर्को GABA रिसेप्टर एगोनिस्टमा रूपान्तरण गर्दैन, र GABA यातायात वा मेटाबोलिज्मलाई प्रत्यक्ष रूपमा परिमार्जन गर्दैन। यद्यपि, प्रिगाबालिनले GABA को संश्लेषण गर्न जिम्मेवार इन्जाइम, L-glutamic acid decarboxylase (GAD) को मस्तिष्क अभिव्यक्तिमा खुराक-निर्भर वृद्धि उत्पादन गरेको पाइयो, र त्यसैले मस्तिष्कमा GABA स्तर बढाएर केही अप्रत्यक्ष GABAergic प्रभाव हुन सक्छ। त्यहाँ हाल कुनै प्रमाण छैन कि pregabalin को प्रभाव α2δ- युक्त VDCCs को अवरोध बाहेक अन्य कुनै पनि संयन्त्र द्वारा मध्यस्थता गरिएको छ। तदनुसार, pregabalin द्वारा α2δ-1- युक्त VDCCs को अवरोध यसको anticonvulsant, analgesic, र anxiolytic प्रभावहरूको लागि जिम्मेवार देखिन्छ।
एन्डोजेनस α-एमिनो एसिड L-leucine र L-isoleucine, जुन रासायनिक संरचनामा pregabalin र अन्य gabapentinoids सँग मिल्दोजुल्दो छ, gabapentinoids जस्तै समानता भएको α2δ VDCC सब्युनिटको स्पष्ट लिगान्डहरू हुन् (उदाहरणका लागि, IC50 = 71 nM L-L को लागि। isoleucine), र मानव मस्तिष्क मेरुदण्डमा उपस्थित छन् माइक्रोमोलर सांद्रतामा तरल पदार्थ (जस्तै, L-leucine को लागि 12.9 μM, L-isoleucine को लागि 4.8 μM)। यो सिद्धान्त गरिएको छ कि तिनीहरू सब्युनिटको अन्तर्जात लिगान्डहरू हुन सक्छन् र तिनीहरूले प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा gabapentinoids को प्रभावहरूको विरोध गर्न सक्छन्। तदनुसार, प्रिगाबालिन र गाबापेन्टिन जस्ता ग्याबापेन्टिनोइडहरू α2δ सब्युनिटका लागि न्यानोमोलर सम्बद्धताहरू छन्, भिभोमा तिनीहरूको क्षमता कम माइक्रोमोलर दायरामा छ, र अन्तर्जात L-एमिनो एसिडहरूद्वारा बन्धन गर्ने प्रतिस्पर्धा यस विसंगतिको लागि जिम्मेवार हुन सक्छ भनिएको छ।

एक अध्ययनमा α2δ सबयुनिट युक्त VDCCs को लागि ग्याबापेन्टिन भन्दा प्रिगाबालिनमा 6-गुणा उच्च आत्मीयता रहेको पाइयो। यद्यपि, अर्को अध्ययनले प्रीगाबालिन र गाबापेन्टिनमा मानव पुन: संयोजक α2δ-1 सब्युनिट (क्रमशः Ki = 32 nM र 40 nM) को लागि समान सम्बन्ध रहेको पत्ता लगायो। कुनै पनि अवस्थामा, प्रिगाबालिन एनाल्जेसिकको रूपमा गाबापेन्टिन भन्दा 2 देखि 4 गुणा बढी शक्तिशाली हुन्छ र, जनावरहरूमा, एन्टिकन्भल्सेन्टको रूपमा गाबापेन्टिन भन्दा 3 देखि 10 गुणा बढी शक्तिशाली देखिन्छ।